Cisapridas

Veiklioji medžiaga Cisapridas yra vienas iš prokinetikų, didinančių virškinimo trakto judrumą. Veiklioji medžiaga sukelia stiprų šalutinį poveikį širdžiai, todėl daugelyje šalių buvo pašalinta iš rinkos. Nerekomenduojama vartoti, yra saugesnių vaistų nuo prokinetikų grupės.

Kas yra cisapridas?

Cisapridas priklauso prokinetikų grupei. Prokinetikai yra veikliosios medžiagos, skatinančios virškinimo trakto judrumą, t.y. Jis buvo pašalintas iš rinkos daugelyje šalių dėl sunkaus šalutinio poveikio, sukeliančio nereguliarų širdies plakimą ir pailginančio QT intervalą.

Chemiškai tai yra benzamido darinys. Formulė yra C23H29ClFN3O4. 2000 m. Jis buvo pašalintas iš JAV rinkos, o po to patvirtinimas buvo sustabdytas ir Vokietijoje. Tačiau kai kuriose šalyse jis vis dar prieinamas. Suvartoti reikia tik atidžiai apsvarsčius.

Farmakologinis poveikis

Cisapridas yra parasimpatomimetikas, o tai reiškia, kad jis padidina parasimpatinės nervų sistemos efektyvumą. Parasimpatinė nervų sistema yra autonominės nervų sistemos dalis ir simpatinės nervų sistemos antagonistas. Medžiaga cisapridas stimuliuoja serotinino 5HT4 receptorius. Dėl šios stimuliacijos receptoriai atpalaiduoja neuromediatorių acetilcholiną. Acetilcholinas vaidina pagrindinį vaidmenį perduodant dirgiklius. Jis išsiskiria į sinapsinį plyšį ir sąveikauja su postsinapsinės membranos receptoriais. Dėl to tikslinės ląstelės membrana keičia savo jonų pralaidumą, o tai gali sukelti tikslinės ląstelės sužadinimą (depoliarizaciją) arba slopinimą (hiperpolarizaciją).

Vartojant veikliąją medžiagą cisapridą, acetilcholinas padidina judrumą ir padidina peristaltiką. Taigi atrodo prokinetinis. Žinomas šalutinis poveikis yra širdies ritmo sutrikimas, daugiausia cisapridu stebint padidėjusį vadinamojo ilgojo QT sindromo pasireiškimą.

Ilgas QT sindromas yra širdies liga, priklausanti kanalopatijų grupei, kai QT intervalas patologiškai pailgėja. Jei ilgas QT sindromas atsiranda dėl cisaprido vartojimo, tai yra antrinis, t. Y. Įgytas, LQT sindromas. Dėl šalutinio poveikio vaistas buvo pašalintas iš rinkos daugelyje šalių.

Biologinis cisapridų prieinamumas yra apie 30–40%, veiklioji medžiaga daugiausia jungiasi su kraujo plazmos baltymais, pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra apie dešimt valandų. Cisapridas daugiausia metabolizuojamas kepenyse, per citochromo P450 sistemą ir žarnyne. Veiklioji medžiaga išsiskiria tik per inkstus ir tulžį.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Veiklioji medžiaga naudojama esant refliuksiniam ezofagitui, esant bendriems virškinimo trakto judėjimo sutrikimams, skrandžio paralyžiui ir vidurių užkietėjimui. Indikacijos gautos iš cisapridų farmakologinių savybių, veikimo sritis yra tik virškinimo traktas.

Esant refliuksiniam ezofagitui, stemplės uždegimą sukelia rūgščių skrandžio sulčių refliuksas (atgalinis tekėjimas). Kontraindikacijos yra širdies aritmija ir tachikardija.Kontraindikacijos atsiranda dėl sunkaus cisaprido šalutinio poveikio širdies srityje.

Rizika ir šalutinis poveikis

Rizika ir šalutinis poveikis yra širdies aritmija ir minėtas pailgėjimas bei QT intervalas. Šalutinis poveikis yra drastiškas ir gali būti mirtinas. Vaistas ar veiklioji medžiaga buvo pašalinta iš rinkos daugelyje šalių, nes rizika, susijusi su jo vartojimu, buvo įvertinta per aukštai.

Cisaprido vartoti nerekomenduojama, nes yra kitų veikliųjų prokinetikų grupės ingredientų, kurie turi mažiau šalutinių poveikių ir veiksmingumo požiūriu nėra prastesni už cisapridą.