Aprotininas

Aprotininas yra antifibrinolizinis vaistas ir todėl slopina baltymo fibrino skilimą (t. y. fibrinolizę). Dėl šios savybės jis atsiranda audinių klijuose. Indikacijos apima vainikinių arterijų šuntavimo operaciją ir labai retą alfa2-antiplasmino trūkumą, kuris yra genetinis. Dėl galimo aprotinino pavojaus veiklioji medžiaga patvirtinta tik tam tikromis sąlygomis Vokietijoje.

Kas yra aprotininas?

Aprotininas yra aktyvus vaistas iš antifibrinolitikų grupės. Šios grupės medžiagų pavadinimas yra susijęs su fermentu fibrinolizinu, kuris šiandien geriau žinomas kaip plazminas.

Medicinoje fibrinolizė taip pat reiškia fibrinų skaidymo procesą fermento plazmino, kuris yra serino proteazė, metu. Laikinas plazmino slopinimas galimas, be kita ko, naudojant aprotininą, nes veiklioji medžiaga grįžtamai jungiasi prie fermento ir jį išjungia. Plazminas lieka nepažeistas ir vėliau gali vėl suaktyvėti.

Aprotininas natūraliai atsiranda galvijų plaučiuose. Aktyviojo ingrediento farmakologinė gamyba pagrįsta to audinio fermentacija. Tada filtruodami iš medžiagos pašalinami nereikalingi komponentai. Fermentinio jautienos plaučių audinio valymui naudojamas specialus gelis.

Farmakologinis poveikis

Aprotininas randamas audinių klijuose. Medicina juos taip pat žino kaip fibrino klijus ir naudoja juos chirurgijoje audinių sluoksniams ar žaizdos kraštams uždaryti. Reikia dviejų komponentų, o aprotininas yra 1 komponento dalis. Kitos šio komponento veikliosios medžiagos yra fibrinogenas ir XIII faktorius, kurių gamyba pagrįsta frakcionuojant žmogaus kraujo plazmą.

Trombinas, kuris priklauso 2-ajam audinių klijų komponentui ir iš pradžių jame yra pirmtako protrombino pavidalu, taip pat yra šios žaliavos pagrindas. Į 2 komponentą taip pat įeina kalcio chloridas arba kalcio chlorido dihidratas, kurie suteikia jums reikalingus kalcio jonus.

Kai jie naudojami chirurgijoje, įvairios veikliosios medžiagos sąveikauja viena su kita: protrombinas virsta trombinu ir tokiu būdu tampa fermentiniu būdu aktyvus. Tada jis suskaido krešėjimo faktoriaus fibrinogeną į fibriną ir suaktyvina XIII faktorių. Tai savo ruožtu pajungia atskirus fibrinomerus į tinklą, kurį žmogaus kūnas gali suskaidyti pats.

Privalumas yra tas, kad dėl šios priežasties fibrino klijai taip pat gali sujungti audinius, kuriuos būtų sunku pasiekti vėlesniam sriegimui po siuvimo. Aprotinino užduotis šiame kontekste yra slopinti paties organizmo fermento plazminą ir sulėtinti jo veiklą. Plazminas skaido fibriną ir todėl gali per anksti atlaisvinti įstrigusį audinį.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Aprotininas gali būti naudojamas, pavyzdžiui, operacijos metu, norint sukurti vainikinių arterijų šuntavimą. Toks aplinkkelis yra dirbtinis kraujagyslės apėjimas. Tikslas yra leisti kraujui tekėti nepaisant pažeistos vainikinės arterijos.

Aplinkkelis gali apeiti ir arteriją, ir veną. Medicina taip pat vadina šią klinikinę nuotrauką koronarine stenozė, kuri dažnai pasireiškia koronarinės širdies ligos kontekste. Tačiau aplinkkelis nėra būtinas ar įmanomas visais atvejais. Chirurginis susiaurėjimo gydymas, pavyzdžiui, taip pat gali būti laikomas stentas, kuriame vamzdelis yra kaip endoprotezavimas kraujagyslėje, siekiant užtikrinti srautą.

Anksčiau gydytojai taip pat vartojo aprotininą kraujavimui sustabdyti, kai kraujavimą sukėlė padidėjusi fibrinolizė (hiperfibrinolizė). Tačiau šiandien ši procedūra nebėra įprasta, nes aprotininas yra susijęs su rizika, dėl kurios jo vartojimas yra protingas tik labai specifinėmis sąlygomis.

Tačiau aprotininas vis dar skiriamas alfa2-antiplazmino trūkumo atvejais. Tai serino proteazės inhibitoriaus trūkumas. Inhibitorius jungiasi prie plazmino ir tokiu būdu jį išjungia. Dėl to trūkumas gali sukelti pirminę hiperfibrinolizę.

Sveikų žmonių kepenyse alfa2-antiplasminas gaminamas tinkamu kiekiu. Kūnas gali sintetinti pats. Alfa2-antiplazmino trūkumas yra labai retas, aprašyti tik keli atvejai, ir pirmiausia jis grindžiamas atitinkamu genetiniu polinkiu, kuris paveldimas kaip autosominis recesyvinis bruožas.

Visoms indikacijoms, į kurias atsižvelgiama vartojant aprotininą, būtina pasverti atskirus veiksnius, kurie kiekvienu atveju turi įtakos sąnaudų ir naudos santykiui.

Rizika ir šalutinis poveikis

Aprotininas laikinai neteko patvirtinimo Vokietijoje 2007–2013 m., Nes 2006 m. Tyrimas parodė galimą inkstų nepakankamumo rizikos padidėjimą. Atnaujintas patvirtinimas vyko kartu su griežtesnėmis sąlygomis.

Padidėjęs jautrumas jautienos baltymams yra kontraindikacija vartoti aprotininą, nes veiklioji medžiaga yra polipeptidas iš galvijų organizmo ir patenka iš gyvūno plaučių.

Šalutinis aprotinino poveikis yra anafilaksinės reakcijos, taip pat įvairios alerginės reakcijos.Pastarosios pirmiausia pasireiškia niežuliu ir patologiniais odos pokyčiais (pleiskanomis).

Gali išsivystyti bradikardija, kai širdies plakimas sulėtėja ir nukrenta žemiau grubios 60 dūžių per minutę ribos, kuri laikoma etalonu suaugusiesiems.

Aprotininas taip pat gali sukelti bronchų spazmą. Tai pasireiškia bronchų raumenų mėšlungiu, dėl kurio gali padidėti kvėpavimo takų pasipriešinimas.

Šaltkrėtis ir hipertenzija (padidėjęs kraujospūdis) taip pat yra nepageidaujamas aprotinino poveikis. Be to, gali susidaryti mėlynės (hematomos) ir edema. Pastariesiems būdingas padidėjęs skysčių kaupimasis audinyje.