Labetalolis

Labetalolis yra vaistas, vartojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti. Tai veiksminga ir kaip alfa, ir beta blokatoriai. Labetalolis yra veiksmingai naudojamas hiperintensyvių kritinių situacijų, pooperacinės hipertenzijos, su fomchromozotome susijusios hipertenzijos ir atoveiksmio hipertenzijos gydymui. Dažnas nepageidaujamas šalutinis poveikis yra galvos skausmas, dispepsija, galvos svaigimas, pykinimas, letargija, nosies užgulimas ir erekcijos sutrikimai.

Kas yra Labetalol?

Labetalolis yra adrenoreceptorių blokatorius. Jis konkuruoja su kitais katecholaminais, suderinamais su šiomis vietomis. Labetalolis atpalaiduojančiai veikia susiaurėjusius kraujagyslių raumenis.

Labetalolio hidrochloridas yra balti arba kreminės spalvos, kristaliniai, vandenyje tirpūs milteliai. Šio aktyvaus ingrediento injekcija yra skaidrus, bespalvis ar gelsvas, vandeninis izotoninis tirpalas, skirtas vartoti į veną. Jo pH yra nuo 3,0 iki 4,5. Injekcijoje yra 5 mg labetalolio hidrochlorido viename mililitre.

Labetalolio HCL yra racematas, kurio molekulinė formulė C19H24N2O3 * HCL, o molekulinė masė 364,87. Jis turi du asimetrinius centrus ir egzistuoja kaip dviejų diastereomerinių dilevalolio porų molekulinis kompleksas.

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Labetalolis yra dvigubas alfa ir dvigubų beta receptorių blokatorius. Tai blokuoja selektyvių alfa ir neselektyvių beta receptorių aktyvumą vienoje medžiagoje. Beta receptoriai yra receptorių molekulės, prie kurių jungiasi tokios žinduolių medžiagos kaip adrenalinas ir noradrenalinas.

Šios pasiuntinių medžiagos yra simpatinės nervų sistemos dalis. Tai lemia nevalingos fizinės jaudulio būsenos. Dėl beta adrenoreceptorių sužadinimo kraujagyslėse ir širdyje širdies ritmas pagreitėja, o kraujospūdis padidėja. Poveikis šiems receptoriams yra stiprus ir grįžtamasis. Labetalolis yra labai adrenerginis postsinapsinių alfa1 receptorių atžvilgiu ir neselektyvus beta adrenerginiams receptoriams. Maždaug vienodai veiksmingas beta1 ir beta2 receptoriams.

Alfa ir beta blokatorių santykis priklauso nuo to, ar labetalolis buvo vartojamas per burną, ar į veną. Vartojant per burną, alfa ir beta blokadų santykis yra 1: 3; į veną jis yra 1: 7. Taigi labetalolį galima suprasti kaip beta adrenoblokatorių, turintį alfa blokatorių.

Palyginimui, labetalolis yra silpnesnis beta adrenoblokatorius nei propranololis ir turi silpnesnį afinitetą alfa receptoriams nei fentolaminas. Labetalolis turi vidinį simpatomimetinį aktyvumą. Visų pirma, tai yra dalinis kraujagyslių lygiųjų raumenų beta2 receptorių agonistas.

Derinant šį dalinį beta2 agonizmą ir alfa1 blokadą, labetalolis atpalaiduoja kraujagyslių lygiuosius raumenis. Tai yra vazodilatatorius ir gali sumažinti kraujospūdį.

Panašiai kaip vietiniai anestetikai ir natrio kanalus blokuojantys antiaritminiai vaistai, labetalolis taip pat turi membraną stabilizuojantį poveikį. Sumažindamas natrio suvartojimą, Labetalolis sumažina veikimo potencialą ir tokiu būdu sukuria vietinį anestetiką.

Fiziologinio labetalolio poveikio, kai švirkščiamas į veną, negalima numatyti vien remiantis jo receptorius blokuojančiu poveikiu. Blokuojant beta1 receptorius, širdies ritmas turėtų sumažėti. Tai netaikoma labetaloliui. Skirdamas ūmiomis sąlygomis, labetalolis mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir sisteminį kraujospūdį. Nepaisant Alfa1, Beta1 ir Beta2 blokuojančių mechanizmų, poveikis širdies susitraukimų dažniui, širdies ritmui ir insulto apimčiai išlieka nedidelis. Šis poveikis daugiausia pastebėtas vertikalioje padėtyje esantiems žmonėms.

Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai

Labetalolis naudojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti. Jis gali būti vartojamas atskirai arba kartu su kitais vaistais, tokiais kaip diuretikai. Vaistas paprastai skiriamas po valgio.

Labetalolis yra veiksmingas gydant hiperintensyvias ekstremalias situacijas, pooperacinę hipertenziją, su fachromozotome susijusią hipertomiją ir grįžtamąją hipertenziją. Vaistas turi specialią indikaciją nėštumo sukeltai hipertenzijai (preeklampsijai) gydyti. Jis taip pat naudojamas kaip alternatyva gydant sunkią hipertenziją, kai būtina kuo greičiau kontroliuoti kraujospūdį.

Labetalolis naudojamas, kai reikia kraujospūdžiui reguliuoti anestezijos metu. Klinikinio farmakologiškai sunkios hipertenzijos tyrimo metu gulintiems pacientams kraujospūdis sumažėjo vidutiniškai 11/7 mmHG po 0,25 mg / kg injekcijos. Tolesnėmis 0,5 mg / kg injekcijomis iki kumuliacinės 1,75 mg / kg dozės kraujospūdis toliau priklausomai nuo dozės sumažėjo.

Vartojamas kaip nepertraukiama intraveninė infuzija, kai vidutinė 136 mg dozė per dvi ar tris valandas, labetalolis sumažina kraujospūdį vidutiniškai 60/35 mmHg. Nutraukus gydymą, kraujospūdis pamažu didėja.

Rizika ir šalutinis poveikis

Dažniausias galimas šalutinis poveikis yra padidėjęs kepenų funkcijos tyrimas, stazinis širdies nepakankamumas, letargija, erekcijos disfunkcija, diskomfortas šlapinantis, pykinimas, žemas kraujospūdis, regėjimo sutrikimai, nosies užgulimas ir padidėjusio jautrumo reakcijos.

Kai kuriais atvejais atsiranda ortostazės sindromas. Pereinant iš gulimos ar sėdimos padėties į vertikalią padėtį, pacientams greitai sumažėja kraujospūdis. Galite jaustis mieguistas ar net alpti. Pacientus reikia stebėti dėl šio šalutinio poveikio.

Labetalolio reikia vengti sergant astma ar lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis, esant labai žemam kraujospūdžiui, sunkiai širdies ligai, sunkiam širdies nepakankamumui ir lėtai plakant širdį.

Labetalolis nedideliais kiekiais gali patekti į motinos pieną. Žindančios motinos turėtų patarti gydytojui. Labetolio vartojimas gali pabloginti intelekto rezultatus ir reakcijas. Papildomas alkoholio vartojimas gali dar labiau sumažinti kraujospūdį ir sustiprinti tam tikrą šalutinį vaisto poveikį.

Prieš atliekant anestezijos operacijas ir prieš atliekant akių operacijas, reikia atkreipti dėmesį į vaistus nuo Labetol. Perdozavimo simptomai yra širdies ritmo sumažėjimas, galvos svaigimas ir alpimas.