Chloramfenikolis

Chloramfenikolis yra plataus veikimo spektro antibiotikas, kuris dėl galimo rimto šalutinio poveikio yra naudojamas tik kaip atsarginis antibiotikas sunkioms bakterinėms infekcijoms, kurių kitaip neįmanoma kontroliuoti. Tai gali sukelti aplastinę anemiją, kuri yra pavojinga gyvybei.

Kas yra chloramfenikolis?

Chloramfenikolis yra plataus veikimo spektro antibiotikas, kuris dėl šalutinio poveikio, atsirandančio dėl aplastinės anemijos, gali būti naudojamas tik kaip rezervinis antibiotikas. Pirmą kartą jis buvo gautas iš bakterijos streptomyces venezuelae 1947 m. Šiandien ji yra visiškai sintetinė.

Gydant chloramfenikoliu, gali pasireikšti gyvybei pavojinga aplastinė anemija. Dėl šios priežasties jis nėra plačiai naudojamas, tačiau yra naudojamas tik kaip atsarginis antibiotikas bakterinėms infekcijoms, kurių kitaip kontroliuoti negalima. Tačiau iš esmės jis turi platų spektrą veiksmų prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas.

Vietinis vartojimas nerekomenduojamas, nes galimas sisteminis šalutinis poveikis; tačiau chloramfenikolį vis dar leidžiama naudoti vaistuose su oda, akių ir ausų lašeliuose bei akių tepaluose. Tačiau reikia pažymėti, kad sisteminio šalutinio poveikio dažnis gydant vietiškai yra labai mažas. Taigi individualus svarstymas visada turėtų vykti. Ekspertai prieštaringai vertina chloramfenikolio vartojimo riziką.

Veterinarijoje chloramfenikolis vartojamas nuo chytridiomycosis - varliagyvių grybelinės ligos. Taigi jis veiksmingas ir nuo chytrid grybelio (grybelio).

Farmakologinis poveikis

Chloramfenikolis neleidžia mRNR virsti aminorūgštimis. Todėl jis yra vadinamasis vertimo inhibitorius. Tai slopina bakterijų baltymų kaupimąsi ir taip slopina bakterijų augimą ir dauginimąsi. Taigi chloramfenikolis yra bakteriostatinis antibiotikas.

Jis lengvai prieinamas audiniams, įskaitant per placentą (motinos pyragą) ir motinos pieną. Išgerto vaisto biologinis prieinamumas yra 80%, o į raumenis - 70%. Plazmos baltymai jungiasi nuo 50 iki 60%, pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 1,5–3,5 valandos. Inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimo atveju padidėja pusinės eliminacijos iš plazmos laikas, į kurį reikia atsižvelgti dozuojant. Metabolizmas vyksta kepenyse, beveik vien tik per gliukuronidaciją. Tada eliminacija vyksta per inkstus.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Dėl nepalankaus šalutinio poveikio profilio chloramfenikolis yra naudojamas tik kaip rezervinis antibiotikas, kai nėra kitų gydymo galimybių arba jie nepavyko. Taigi pagrindinės indikacijos yra sunkios bakterinės infekcijos, kurių kitaip negalima kontroliuoti. Šios chloramfenikolio indikacijos apima vidurių šiltinę, paratifoidą, dizenteriją, difteriją, maliariją ir riketsiozę.

Be aukščiau paminėtų indikacijų, chloramfenikolis gali būti naudojamas kaip rezervinis antibiotikas sergant meningitu, kurį sukelia pneumokokai ar Haemophilus influenzae, dėl jo skverbimosi į skystį.

Dažniausiai chloramfenikolis vartojamas konjunktyvitui (konjunktyvitui) ir ragenos infekcijai gydyti. Chloramfenikolis taip pat naudojamas sergant blefaritu (vokų uždegimu). Jis taip pat naudojamas odos infekcijoms ir egzemai gydyti.

Rizika ir šalutinis poveikis

Blogiausias galimas chloramfenikolio šalutinis poveikis yra vadinamasis aplastinė anemija. Tai pasitaiko retai, tačiau yra pavojinga gyvybei. Aplastinės anemijos metu pažeidžiami kaulų čiulpai, tai reiškia, kad kaulų čiulpuose beveik nesusidaro kraujo ląstelių. Aplastinė anemija gali pasireikšti savaitėmis ir mėnesiais po gydymo chloramfenikoliu. Šios anemijos požymiai yra didelis nuovargis, kraujavimas ir galbūt sunkios infekcijos.

Papildomas šalutinis poveikis yra vietinės vartojimo alerginės reakcijos, kurios gali pasireikšti niežuliu, odos paraudimu, odos sudirginimu ir patinimu. Vartojant sistemingai, Grey sindromas gali pasireikšti naujagimiams. Be to, Herxheimerio reakcija yra galimas šalutinis poveikis.

Reikia pažymėti, kad chloramfenikolis sąveikauja su antikoaguliantais, metotreksatu ir sulfonilkarbamidu. Tai padidina efektyvumą. Barbitūratai ir fenitoinas mažina chloramfenikolio efektyvumą. Gerdami geriamuosius kontraceptikus (pvz., „Anti-kūdikių piliulę“) įsitikinkite, kad chloramfenikolis daro įtaką preparato veiksmingumui. Taigi tai turėtų būti papildoma kontracepcija.

Chloramfenikolis draudžiamas naujagimiams. Be to, yra kontraindikacijų sunkaus kepenų nepakankamumo, nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Preparatai, kurių sudėtyje yra chloramfenikolio, turi būti išrašyti. Chloramfenikolio ES negalima naudoti maistiniams gyvūnams.