Acilaminopenicilinai

Acilaminopenicilinai yra plataus veikimo spektro antibiotikai, daugiausia veiksmingi prieš gramneigiamas bakterijas. Jų atskiros veikliosios medžiagos yra naudojamos visų pirma kovojant su vadinamaisiais ligoninių mikrobais, tokiais kaip Pseudomonas aeruginosa ar enterokokai. Tačiau acilaminopenicilinai nėra stabilūs rūgštims ir beta laktamazėms.

Kas yra acilaminopenicilinai?

Acilaminopenicilinai yra plataus veikimo spektro antibiotikai, priklausantys penicilinų grupei. Ypatingas jų molekulinės struktūros bruožas yra beta laktamo žiedo turėjimas. Tačiau, vartojant acilaminopenicilinus, beta-laktamo žiedas nėra apsaugotas nuo vadinamųjų beta-laktamazių, kurias gamina tam tikros bakterijos, užpuolimo. Be to, acilaminopenicilinai nėra stabilūs rūgščių poveikiui.

Acilaminopenicilinai visų pirma naudojami kovojant su gramneigiamomis Pseudomonas arba Proteus rūšių bakterijomis. Kaip plataus veikimo spektro antibiotikai, jie taip pat gali veikti prieš kai kurias gramteigiamas bakterijas.

Pagrindiniai acilaminopenicilinų grupės atstovai yra veikliosios medžiagos azlocilinas, mezlocilinas, piperacilinas arba ampicilinas. Dėl jų beta-laktamazių ir rūgšties nestabilumo acilaminopenicilinai skiriami perneraliai venų ar raumenų infuzijų forma.

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Kaip ir visi penicilinai, acilaminopenicilinai taip pat įsiterpia į bakterijų metabolizmą. Įsiskverbę į bakterijų ląstelę, jie slopina bakterijų ląstelių sienos kaupimąsi. Jų beta-laktamo žiedas atsidaro bakterijos ląstelių plazmoje ir, atidarius, jungiasi su bakterijos fermentu D-alanino transpeptidaze.

Padedant D-alanino transpeptidazę, alanino liekanos bakterijos ląstelės sienelėje yra sujungtos viena su kita. Blokuojant šį fermentą, šis ryšys nebegali vykti. Tada bakterija praranda galimybę toliau dalintis ir miršta.

Bakterijų atsparumo penicilinų antibiotikams vystymasis grindžiamas bakterijos gebėjimu sintetinti fermentą beta-laktamazę. Beta laktamazė suskaido antibiotiko beta laktamo žiedą, prieš tai jis gali sutrikdyti metabolizmą. Acilaminopenicilinai taip pat nėra apsaugoti nuo beta-laktamazių užpuolimo, nes molekulės žiedas yra laisvai prieinamas. Nepaisant to, acilaminopenicilinai sugeba kovoti su atspariais mikrobais specialiu būdu.

Kadangi acilaminopenicilinai nėra rūgšties ir beta laktamazių stabilūs, juos reikia švirkšti parenteraliai. Tokiu būdu jie iš karto patenka į kraują per veninę injekciją. Taip pat galima injekcija į raumenis. Iš karto po vartojimo aktyvusis ingredientas prasiskverbia pro bakterijos ląstelę ir neleidžia bakterijos ląstelės sienelei kauptis toliau. Bakterija visų pirma nėra naikinama. Tačiau jis miršta, nes nebegali dalytis toliau.

Acilaminopenicilinai dažnai naudojami kartu su beta laktamazės inhibitoriais, siekiant įveikti kontroliuojamų bakterijų atsparumą antibiotikams. Beta laktamazės inhibitorius, kaip rodo pavadinimas, slopina bakterinio fermento beta laktamazės aktyvumą ir tokiu būdu gali sustiprinti acilaminopenicilinų poveikį.

Acilaminopenicilinų pusinės eliminacijos laikas organizme yra tik apie valandą. 60 procentų jų išsiskiria per inkstus, beveik nepakitę.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Acilaminopenicilinai yra plačiai naudojami kaip plataus veikimo spektro antibiotikai kovojant su oportunistinių mikrobų Pseudomonas aeruginosa ar enterokokų infekcijomis. Paprastai šios bakterijos nėra labai užkrečiamos. Tačiau žmonės, kurių imunitetas susilpnėjęs, gali sukelti rimtų infekcijų.

Dažniausiai tai yra nozokomialinės infekcijos (infekcijos su ligoninės mikrobais). Šie mikrobai patenka į kūną ypač per žaizdas ant odos ar gleivinių. Jie dažnai sukelia plaučių uždegimą pacientams, dirbantiems intensyvios terapijos skyriuose. Be to, jie gali sukelti šlapimo takų ligas po urologinių operacijų ar nuolatinių kateterių naudojimo, pūlingų odos infekcijų žaizdose ir net sepsią.

Piperacilinas yra plačiausiai naudojamas tarp acilaminopenicilinų, taigi ir tarp penicilinų. Jis veikia nuo gramneigiamų bakterijų, tokių kaip enterobakterijos, Pseudomonas aeruginosa ir anaerobai, taip pat nuo gramteigiamų mikrobų. Nors jo poveikis gramteigiamoms bakterijoms yra blogesnis nei kai kurių kitų penicilinų, jis laikomas pakankamu, atsižvelgiant į plataus spektro poveikį.

Be to, kad piperacilinas yra naudojamas kovojant su ligoninių mikrobais, jis taip pat naudojamas urogenitalinėms infekcijoms, gonorėjai, pilvo srities abscesams, pneumonijai, sepsiui, bakteriniam endokarditui, žaizdų ir nudegimų infekcijai, taip pat kaulų ir sąnarių infekcijoms gydyti.

Piperacilinas skiriamas tiek kaip atskiras preparatas, tiek kartu su beta laktamazės inhibitoriais. Aktyvusis ingredientas azlocilinas, priešingai, yra ypač efektyvus prieš enterokokus ir Pseudomonas aeruginosa. Jis dažnai naudojamas kartu su cefalosporinu nuo labai sunkių infekcijų, kurias sukelia nežinomi patogenai.

Mezlocilinas taip pat turi platų veikimo spektrą. Tačiau jis yra mažiau efektyvus nei azlocilinas gydant Pseudomonas infekcijas. Ampicilinas taip pat yra plataus veikimo spektro antibiotikas, tačiau iš esmės jis yra mažiau efektyvus nei bet kuris kitas acilaminopenicilinas.

Rizika ir šalutinis poveikis

Be daugybės teigiamų padarinių, acilaminopenicilinų vartojimas kai kuriais atvejais taip pat kelia pavojų. Prieš juos naudojant, visada reikia patikrinti, ar nėra padidėjęs jautrumas penicilinams. Gali būti, kad yra kryžminė alergija su kitais beta laktaminiais antibiotikais. Jei taip yra, vartojant acilaminopenicilinus, yra anafilaksinio šoko rizika. Todėl, jei padidėjęs jautrumas penicilinui, acilaminopenicilinų vartoti draudžiama.

Retais atvejais gali pasireikšti ir kitas nepageidaujamas šalutinis poveikis. Galimos vadinamosios pseudoallergijos su odos paraudimu, bėrimais ir niežuliu.

Vaistų karščiavimas, eozinofilija, neskausmingas odos patinimas (Quincke edema), anemija, kraujagyslių uždegimas, inkstų uždegimas ar net nuolatinis trombocitų kiekio padidėjimas stebimi labai retai. Apskritai rizika yra beveik tokia pati kaip ir vartojant kitus antibiotikus.