Fenofibratas

Fenofibratas yra, be kitų fibratų, klofibrino rūgšties variacija. Jis priklauso lipidų kiekį mažinančiam branduoliui kaip nikotino rūgštys ir statinai. Padidėjęs trigliceridų kiekis yra pagrindinis fenofibrato veikimo spektras. Mažesnis cholesterolio kiekį mažinantis poveikis, tačiau jis vis dėlto yra.

Kas yra fenofibratas?

Fenofibratas (cheminis pavadinimas: 2- [4- (4-chlorbenzoil) fenoksi] -2-metilpropiono rūgšties izopropilo esteris) priklauso vaistų, vadinamų fibratais, grupei, kurie yra svarbi vaistų terapija hiperlipidemijai gydyti, t. Y. Padidėjusiems kraujo lipidams. Fenofibratas pirmiausia naudojamas padidėjusiam trigliceridų kiekiui kraujyje gydyti, mažinant juos.

Priešingai, yra statinai, kurie pirmiausia naudojami aukštam cholesterolio kiekiui gydyti. Tačiau fenofibratas taip pat gali būti naudojamas cholesterolio kiekiui kraujyje gydyti. Tačiau pagrindinis jo poveikis slypi trigliceriduose, todėl jis visų pirma vartojamas padidėjusiam trigliceridų kiekiui kraujyje.

Sutrikusi lipidų apykaita turėtų būti kuo greičiau išgydoma, kad būtų užtikrinta apsauga nuo antrinių ligų, tokių kaip širdies ir kraujagyslių sistemos ligos. Pirmasis pasirinkimas yra statinai, kurie garantuoja stiprų lipidų sumažėjimą. Fenofibratas ir kiti fibratai yra tik antrasis pasirinkimas ir dažniausiai naudojami, kai terapijos metu statinai netoleruojami arba kai padidėja tik trigliceridų, o ne cholesterolio kiekis.

Fenofibratas yra balti netirpūs kristalų pavidalo milteliai, kurie yra kompaktiški kaip tabletės ar kapsulės. Nurijus fenofibrato, jis suskaidomas į klofibrino rūgštį, kuri vėliau išsiskiria su šlapimu, todėl reikia pažeisti inkstų dozę.

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Pagrindinis fenofibrato poveikis yra mažesnis trigliceridų kiekis plazmoje. Kaip tai vyksta tiksliai, nebuvo tiksliai ištirta. Nepaisant to, galima manyti, kad jis turi keletą padarinių. Vienas iš jų yra tas, kad fenofibratas suaktyvina PPARα. Tai peroksisomų proliferatorių suaktyvintas receptorius, kuris jungiasi su DNR po to, kai fenofibratas yra surištas, ir daro įtaką kai kurių genų skaitymui ten, taip pat keičiantis lipidų metabolizmui.

Viena vertus, tai sukelia stipresnį „blogojo“ cholesterolio MTL suskaidymą (maždaug 10–25%). Taip pat šiek tiek padidėja DTL (apie 10%). „Blogasis“ cholesterolis yra vadinamas tokiu, nes jis nusėda induose ir taip sukelia aterosklerozę. „Mažasis“ cholesterolis mainais, pavyzdžiui, iš kraujagyslių pašalina riebalus ir juos skaido. Be to, fenofibratas sumažina VLDL išsiskyrimą iš kepenų, kuris taip pat dalyvauja kalcifikuojant kraujagyslių sienelę.

Fenofibratas taip pat aktyvina lipoproteinų lipazę, kuri skatina kraujo lipidų skilimą. Kitas fenofibrato poveikis daugiausia veikia kraujagyslių sienelę, kur uždegiminis procesas sustabdomas sumažinant uždegiminių baltymų susidarymą. Kitas fenofibrato poveikis yra tas, kad jis padidina tulžies akmenų, kuriuose yra cholesterolio, išsivystymo riziką.

Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai

Svarbiausia fenofibrato indikacija yra padidėjęs trigliceridų kiekis kraujyje. Tai gali atsirasti dėl pirminio lipidų apykaitos sutrikimo, t. Y. Dėl įgimtos hipertrigliceridemijos formos (padidėjusios trigliceridų koncentracijos kraujyje) arba dėl antrinio sutrikimo, t. Y. Dėl įgytos hipertrigliceridemijos formos. Pastarosios priežastys gali būti įvairios, pavyzdžiui, netinkama dieta, kuri gali sukelti nutukimą, taip pat anoreksiją.

Kai kurie medžiagų apykaitos sutrikimai, tokie kaip diabetas, padidina lipidų kiekį kraujyje. Bet dėl ​​padidėjusio trigliceridų lygio kaltinos ir inkstų ligos. Antrinė hipertrigliceridemija taip pat gali būti jatrogeninė, tai yra gydytojas, kuris skiria lipidus didinančius vaistus, tokius kaip beta adrenoblokatoriai ar kortizonas.

Kitas galimas fenofibrato pritaikymas yra metabolinis sindromas. Tai yra pavojingas sutrikusio angliavandenių metabolizmo, nutukimo, padidėjusio kraujospūdžio ir sutrikusio riebalų metabolizmo derinys (padidėja trigliceridų, o DTL sumažėja).

Fenofibratas yra kapsulių ar tablečių pavidalu. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 22 valandos, todėl jis yra ilgiausias efektyvusis fibratas. Dozė yra 200 mg vieną kartą per parą.

Rizika ir šalutinis poveikis

Fenofibratas gali sukelti tiek nespecifinį, tiek specifinį šalutinį poveikį, būdingą fibratams. Alerginės reakcijos į vaistą, susijusios su tipišku patinimu, kvėpavimo problemomis ir dilgėline, yra nepatikslintos. Kitas gana neapibrėžtas šalutinis poveikis yra, pavyzdžiui, šaltkrėtis su karščiavimu ir į gripą panašus jausmas, galvos skausmas, apatinių galūnių patinimas, impotencija ir sąnarių skausmas. Be to, gali atsirasti galvos svaigimas ir mieguistumas.

Kadangi fenofibratas veikia virškinimo traktą, čia taip pat gali atsirasti tokių nekonkrečių skundų kaip pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Taip pat gali atsirasti nepageidaujamas svorio padidėjimas.

Fenofibratui būdingas raumenų irimas (rabdomiolizė). Pacientai patiria stiprų raumenų skausmą, mėšlungį ir bendrą silpnumą. Kiti lipidų kiekį mažinantys vaistai, tokie kaip statinai, taip pat gali sukelti rabdomiolizę. Todėl reikėtų vengti derinio su fenofibratu.

Kitas tipiškas fenofibrato šalutinis poveikis yra tai, kad jis padidina tulžies cholesterolio akmenų išsivystymo tikimybę. Fenofibratas draudžiamas esant tulžies pūslės ligoms, kepenų ligoms, inkstų nepakankamumui, taip pat maitinančioms motinoms ir nėščioms moterims.